ГЛАВНАЯ RU UA ENАВТОРЕФЕРАТБИБЛИОТЕКАССЫЛКИОТЧЕТ
О ПОИСКЕ
ИНДИВИДУАЛЬНОЕ ЗАДАНИЕ
страница ДонНТУстраница магистров


http://www.medplus.org/russian/tezis_12.htm

Синтез и сердечно-сосудистая активность новых производных изохинолина

Михайловский А.Г., Вахрин М.И., Сыропятов Б.Я., Долженко А.В

Институт технической химии Уро РАН, Пермь, Пермская ФА

     Классическим видом активности производных изохинолина является гипотензивная. Этот вид действия характерен для папаверина и других 1-бензил-изохинолинов. Нами впервые был разработан метод получения простых эфиров общей формулы 2 или 3, отличающихся по своей структуре от 1-бензил-изохинолинов наличием атома кислорода. Целью наших исследований было сравнение фармакологических свойств названых веществ и папаверина.

Синтез тиклида


     Известно также влияние папаверина и других производных изохинолина на процессы свертывания крови. Препарат тиклид, представляющий собой по структуре тиофеновый аналог N-бензил-изохинолина, является "чистым" (избирательным) антиагрегантом в отношении тромбоцитов. С целью поиска новых антиагрегантных средств нами были получены производные N-бензил-изохинолина с различными заместителями в фенильном цикле бензильного фрагмента (Br, Me, MeO и др.).
     Сопоставление данных активности со структурой показали, что введение мостикового атома кислорода (эфиры 2,3) приводит к снижению гипотензивного эффекта. Снижение АД более характерно для N-бензил-производных изохинолина, в ряду которых большинство из испытанных веществ по силе действия превосходит папаверин. Максимальное снижение АД составляет 70 - 80 мм рт. ст., действие длится в течение 45 - 120 минут.
     По уровню антиагрегантной активности в отношении тромбоцитов вещества формулы 2 близки к папаверину.
ГЛАВНАЯ RU UA ENАВТОРЕФЕРАТБИБЛИОТЕКАССЫЛКИОТЧЕТ
О ПОИСКЕ
ИНДИВИДУАЛЬНОЕ ЗАДАНИЕ
страница ДонНТУстраница магистров