Классическим видом активности производных изохинолина является гипотензивная. Этот вид действия характерен для папаверина и других 1-бензил-изохинолинов. Нами впервые был разработан метод получения простых эфиров общей формулы 2 или 3, отличающихся по своей структуре от 1-бензил-изохинолинов наличием атома кислорода. Целью наших исследований было сравнение фармакологических свойств названых веществ и папаверина.
Известно также влияние папаверина и других производных изохинолина на процессы свертывания крови. Препарат тиклид, представляющий собой по структуре тиофеновый аналог N-бензил-изохинолина, является "чистым" (избирательным) антиагрегантом в отношении тромбоцитов. С целью поиска новых антиагрегантных средств нами были получены производные N-бензил-изохинолина с различными заместителями в фенильном цикле бензильного фрагмента (Br, Me, MeO и др.).
Сопоставление данных активности со структурой показали, что введение мостикового атома кислорода (эфиры 2,3) приводит к снижению гипотензивного эффекта. Снижение АД более характерно для N-бензил-производных изохинолина, в ряду которых большинство из испытанных веществ по силе действия превосходит папаверин. Максимальное снижение АД составляет 70 - 80 мм рт. ст., действие длится в течение 45 - 120 минут.
По уровню антиагрегантной активности в отношении тромбоцитов вещества формулы 2 близки к папаверину.